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domingo, 9 de junio de 2013

Un poco sobre Opioides

Breve Historia del Opio

Se sabe que la planta de la amapola, conocida también como adormidera, desde tiempos remotos fue utilizada como alimento, forrage y  extracción de aceite, sin embargo hay registros históricos que datan del 3000 a.C., en los cuales están plasmadas algunas de sus funciones psicotrópicas, lo que significa que ya se sabia 
desde ese entonces, que la adormidera ocasionaba cambios sobre el estado de animo, el estado de conciencia y el comportamiento de las personas. Algunos de estos registros se encuentran en "tablillas sumerias" del 3000 a.C., y  las representaciones de "cabezas de adormidera" en los cilindros babilónicos que datan de años antes.
Actualmente al zumo seco y fermentado de la adormidera se le conoce como "opio" y se sabe que está compuesto por una mezcla de sustancias psicotrópicas, las cuales le dan su efecto analgésico.
Imagen 1. Planta de opio.
Imagen 2. Relieve Sumerio.

Los primeros en mejorar el uso medicinal del opio fueron los egipcios, en muchos de sus jeroglíficos se menciona un jugo que se extraía de la adormidera y lo utilizaban como analgésico y calmante. Mas tarde el opio fue empleado por griegos y romanos para aliviar el dolor, cansancio y sufrimiento. Hipócrates fue quien le dio el nombre de opós mekonos que se traduce como "jugo de adormidera".

Desde el oriente medio, donde era muy empleado por la medicina, el opio se extendió hacia India y , después, en el siglo IX, hasta China. En Europa occidental el opio adquirió importancia terapéutica en el siglo XVI. En China era inicialmente consumido oralmente como medicina, después, en el siglo XVII, se hizo popular el consumo de opio fumado. El consumo se incrementó de forma alarmante a tal grado que la producción interna ya no era suficiente, lo que propicio el contrabando de está sustancia.

El contrabando británico de opio desde la India Británica hacia China y los esfuerzos de China para imponer leyes contra las drogas y frenar el comercio de opio, provocaron dos guerras sucesivas (guerras del opio) entre Inglaterra y China, las guerras del opio duraron de 1839 a 1842 y de 1856 a 1860 respectivamente.

En 1806, el químico alemán Fiedrich Serturner consiguió aislar el principal elemento del opio en su forma pura y lo llamó morfina, en honor al Dios del sueño Morfeo. La morfina pasó a sustituir al opio en los tratamientos médicos, especialmente después que se introdujera la inyección hipodérmica como procedimiento terapéutico en 1855. Posteriormente, en  1874, fue creado el primer opiáceo semisintético, la diacetilmorfina, también conocida como "heroína". La heroína fue comercializada años mas tarde por el laboratorio Bayer, como medicamento para la tos. Al cabo de varios años Bayer suspendió la producción de heroína ya que muchos pacientes presentaban síntomas de adicción después de su uso prolongado.
Imagen 3. Heroína.

No fue hasta finales del Siglo XIX que el consumo de opiáceos constituyo un verdadero problema sanitario en Occidente, con la popularización de la cultura de consumir opio recreativamente y con el rápido incremento de los casos de adicción, los organismos de sanidad sonaron la alarma social para este problema.

¿Qué es un opiáceo y que es un opioide?

A menudo se utiliza el termino opiáceo como sinónimo de opioide. No obstante el término opiáceo se refiere al origen de la sustancia con respecto al opio, es decir, son sustancias que se extraen de la capsula de la planta de amapola. Por otro lado en término opioide se utiliza para referirse a aquellas sustancias endógenas o exógenas al organismo que tienen un efecto análogo al de la morfina y poseen actividad intrínseca, es decir, que pueden generar un estímulo y producir una respuesta del organismo. 
"Ojo" Hay que tener en cuenta que no todos los opioides son opiáceos, ni todos los opiáceos son opioides.

Imagen 4. Morfina.

Los Opioides se clasifican en:
  • Opiáceos naturales: se obtienen directamente del opio. Entre ellos se encuentra la morfina, codeína, tebaína, papaverina, y noscapina.
  • Opioides semisintéticos: se obtienen de a partir de los opiáceos naturales. Entre estos está la heroína, oxicodona, buprenorfina, hidrocodona, entre otros.
  • Opioides sintéticos: se crean completamente de forma sintética y algunos ejemplos son la metadona, el fentanilo y el tramadol.
Los opioides exógenos utilizados como analgésicos, como la codeína o la morfina, o los empleados como drogas de abuso, como la heroína, actúan principalmente sobre ciertas moléculas (receptores) del SNC y el intestino, produciendo en estos órganos efectos de analgesia, somnolencia, modificaciones del estado de ánimo, depresión respiratoria, disminución de la motilidad intestinal, náuseas, vómitos y alteraciones del sistema nervioso autónomo y endocrino.
Las sustancias o fármacos opiáceos se pueden administrar o consumir por todas las vías de administración. Varía en función de la sustancia.



Referencias:
  • Escohotado A. Historia general de las drogas. 5ª ed. Madrid: Editorial Espasa Calpe, S.A.; 2002.
  • Alvarez Y, Farré M. Farmacología de los opioides. Adicciones. 2005; 17: 21-40.

Los Opioides y el Dolor Crónico

Los opioides son los analgésicos más potentes disponibles. El uso de opioides está claramente establecido en el tratamiento del dolor agudo intenso, dolor postquirurgico y dolor oncológico, sin embargo su uso en el dolor crónico no oncológico es todavía controvertido debido a las consecuencias de su uso a largo plazo.
Para conocer más sobre el uso de opioides en el dolor crónico comenzaremos hablando acerca del dolor.

¿Qué es el dolor?

Según la Asociación Internacional para el Estudio del Dolor (IASP, por sus siglas en ingles), el dolor es una experiencia sensorial (objetiva) y emocional (subjetiva) desagradable asociada a una lesión tisular real o potencial y descrita en términos de dicho daño.
Imagen 1. Dolor.
El dolor puede clasificarse según el tiempo en "dolor agudo" o "dolor crónico", y según el tipo de dolor puede ser dolor nociceptivo, dolor neuropático o dolor psicógeno.
Segun la sensibilidad a opioides el dolor puede clasificarse en:
  1. No responde a los opioides: espasmo muscular, disestesias y dolor lacinante.
  2. Responde parcialmente a opioides: dolor por metástasis oseas, dolor por compresion nerviosa, hipertension intracraneal.
  3. Responde a opioides: Dolor primario por exceso de nocicepción y dolor visceral.
Imagen 2. Dolor.
Cada tipo de dolor tiene su propia definición, pero nosotros nos enfocaremos al dolor crónico.
En realidad no existe unanimidad a la hora de definir dolor crónico, una de las definiciones más aceptadas es "dolor que dura al menos 3 a 6 meses o que persiste más allá del tiempo esperado para la cicatrización de los tejidos o la resolución de la enfermedad subyacente".
En el tratamiento del dolor crónico el objetivo principal es mantener la funcionalidad del paciente, tanto física como mental, mejorando la calidad de vida.

La Organización Mundial de la Salud (OMS) diseño un método simple validado y efectivo para asegurar una terapia razonable para el dolor por cáncer. Este método es efectivo para aliviar el dolor en aproximadamente 90% de los pacientes con cáncer. Este manejo está basado en el concepto de escalera analgésica.
Imagen 3. Escalera analgésica de la OMS.

Esta escalera tiene tres escalones segun la intensidad del dolor, que puede ser leve, moderado y severo, el tratamiento del dolor leve son los AINEs y el paracetamol, para el dolor moderaado se utilizan opioides menores mas algún AINEs o paracetamol, en el dolor severo el tratamiento se hace con opioides mayores en combinación con AINEs o paracetamol.

¿Es eficaz el uso de opioides mayores a largo plazo en el tratamiento del dolor crónico?

Los opioides mayores han sido utilizados en el tratamiento de numerosas enfermedades que cursan con dolor crónico, pero ¿que tan eficaz es el uso a largo plazo?. En numerosos estudios se ha demostrado la seguridad y eficacia de los opioides a "corto plazo", pero se conoce poco acerca de su efectividad y seguridad a largo plazo.

La evidencia que existe acerca de que la morfina de liberación sostenida y el fentanilo transdérmico producen una mejoría funcional y una reducción del dolor más allá de los 6 meses en el dolor crónico, es limitada, en concreto, para la morfina en el tratamiento de la lumbalgia crónica, la artrosis y el dolor neuropático, y para los parches de fentanilo en la lumbalgia. La evidencia para el uso de la oxicodona y la buprenorfina transdérmica a largo plazo en dolor crónico es aún más limitada, y para la hidromorfona no existe evidencia publicada.

¿Cuáles son las consecuencias del uso de opioides a largo plazo?

El tratamiento con opioides puede ocasionar diversos problemas en los pacientes. Los problemas más frecuentes son:
  • Efectos adversos: aproximadamente el 80% de los pacientes experimenta por lo menos un efecto adverso. estos efectos incluyen: Nauseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, déficit cognitivo, depresión respiratoria y prurito.
  • Abandonos de tratamiento: gran porcentaje de los pacientes abandonan el tratamiento debido a los efectos adversos y un insuficiente alivio del dolor.
  • Tolerancia, dependencia y adicción: los pacientes suelen negarse a tomar opioides por miedo a volverse adictos.
Imagen 4. Uso de opioides.

El principal problema del uso de opiáceos es que pueden producir dependencia, adicción y desarrollo de tolerancia. Dentro de los hospitales es frecuente que los pacientes a quienes se les ha administrado un opiáceo como la morfina para aliviar el dolor, tengan un leve síndrome de abstinencia incluso tras una sola dosis, lo que significa que el cerebro reacciona con gran rapidez e intensidad a los potenciales efectos adictivos de estas drogas. De igual manera algunos enfermos que han usado morfina por motivos médicos durante un largo tiempo, desarrollan una dependencia a la morfina, aunque esto no significa necesariamente que hayan desarrollado una adicción, pues la adicción es algo más que la respuesta física del organismo a una sustancia. En la adicción intervienen también factores psicológicos y de comportamiento.

¿Qué es la adicción y dependencia a opioides?

Según la OMS la adicción es el estado de intoxicación crónica y periódica originada por el consumo repetido de una droga, natural o sintética, caracterizada por:
  • Una compulsión a continuar consumiendo por cualquier medio.
  • Una tendencia al aumento de la dosis.
  • Una dependencia psíquica y generalmente física de los efectos.
  • Consecuencias perjudiciales para el individuo y la sociedad.
Según la CIE-10, podemos decir que existe dependencia si en algún momento de los 12 meses previos o de un modo continuo han estado presentes 3 o más de los siguientes rasgos:
  • Deseo intenso o vivencia de compulsión a consumir.
  • Disminución capacidad para controlar el comienzo o la finalización del consumo.
  • Abstinencia.
  • Tolerancia.
  • Abandono progresivo de otras fuentes de placer y aumento del tiempo para obtener, ingerir sustancias o recuperarse del consumo.
  • Consumo a pesar de presentar consecuencias perjudiciales médicas o psicopatológicos, (como pueden ser la intoxicación, sobredosis, síndromes de abstinencia, etc.).
No está claramente establecido cuáles son los factores que pueden ocasionar adicción, aunque basándose en la clínica podrían citarse: factores sociales y psicológicos, problemas de personalidad, ansiedad, baja autoestima o historial de abuso de alcohol o mal uso de fármacos como las benzodiazepinas.


Imagen 5. Abuso de opioides.

La adicción a opioides comienza sobre todo cuando una persona tiene un acceso fácil a estas sustancias, como es el caso del personal médico o personas con dolor crónico comienzan utilizando opiáceos de prescripción médica para el dolor físico y acaban usándolos para el dolor emocional. Cuando se produce la adicción, estas personas suelen exagerar su dolor físico para conseguir más prescripciones o fingen ciertas enfermedades dolorosas y acuden a varios médicos a la vez para conseguir varias prescripciones.


La la adicción y drogodependencia conlleva una serie de consecuencias generales sobre la salud de las personas drogodependientes, estás pueden ser médicas, psicológicas y/ o psiquiátricas y sociales. 
En las médicas, a su vez, existen dos grupos de consecuencias: las derivadas de la sustancia adictiva, como intoxicación, sobredosis, abstinencia, hepatopatía, etc., y las que se derivan de la vía de consumo o administración de la sustancia y que da lugar a una serie de infecciones. Es el caso de la infección por VIH a consecuencia de la administración intravenosa de la heroína cuando los adictos comparten jeringuillas. 
En cuanto a las consecuencias psicológicas, pueden ser tanto sintomáticas (delirios, ansiedad, insomnio, etc.) como estructurales, dando lugar a psicopatologías. Además, a nivel social, la drogodependencia da lugar a una desestructuración vital causando ausencia de relaciones con el yo y con el entorno, vida marginal o delictiva, etc.


Imagen 6. Adicción y dependencia.
En la actualidad, el abordaje de los pacientes adictos a opioides requiere, no sólo la eliminación del estigma social, sino también una actuación farmacológica, psicológica y social con el paciente.




Referencias:
  • Seidenberg A., Honegger U. Metadona, Heroína y otros opioides: Manual para un Tratamiento Ambulatorio de Mantenimiento con Opioides. Granada: Ediciones de Díaz de Santos; 2000.
  • Sociodrogalcohol. Guías de prácticas clínicas Opiáceos. Barcelona: Martín Impresores, S.L.; 2008.
  • Escutia Gutiérrez R. Coordinador. Guía práctica de uso racional de analgésicos opioides. 1ª ed. México; 2011.
  • http://www.who.int/substance_abuse/publications/neuroscience_spanish.pdf
  • http://www.iasp-pain.org/
  • http://www.osakidetza.euskadi.net/r85-ghhome00/es/